DMG-PEG2000-Mal

中文名称：1,2-二棕榈酰-sn-甘油-3-聚乙二醇-2000-马来酰亚胺（简称 DMG-PEG2000-Mal）

化学性质及结构描述：

DMG-PEG2000-Mal 是一种功能性磷脂聚乙二醇衍生物，其分子结构由 1,2-二棕榈酰-sn-甘油（DMG）脂质尾、PEG2000 链段以及末端马来酰亚胺（Mal）基团组成。DMG 部分赋予分子亲脂性，能够嵌入脂质体或脂质膜系统；PEG2000 链段提供水溶性、柔性和空间隔离，降低非特异性吸附；马来酰亚胺末端具有高度反应活性，可与含巯基（–SH）的分子形成稳定的硫醚键，实现特异性偶联。

DMG-PEG2000-Mal 结合了膜结合能力、化学功能活性及荧光或配体标记能力，是构建功能化脂质载体、药物递送系统及生物传感平台的理想工具。PEG 链段的长度约为 2000 Da，使其在生物体系中能够形成稳定的水化屏障，降低免疫识别和非特异性结合，同时提供空间柔性以调控分子间距离。

主要应用场景：

1. 脂质体及纳米颗粒功能化
2. DMG-PEG2000-Mal 常用于脂质体、固体脂质纳米颗粒或脂质纳米胶束的表面修饰。DMG 脂质尾部可稳定嵌入脂质膜，PEG 链段形成水化屏障，马来酰亚胺末端可与巯基功能化分子共价连接，实现靶向配体、荧光标记或药物分子的高效偶联。这种修饰提高纳米颗粒在生物体系中的稳定性、血液循环时间以及靶向递送效率。
3. 靶向药物递送系统
4. 在靶向药物递送研究中，DMG-PEG2000-Mal 可用于连接抗体、肽类或小分子配体，通过 PEG 链提供血液循环稳定性，马来酰亚胺末端实现与巯基配体的特异性结合。该特性适用于构建靶向脂质体或纳米载体，实现药物的高效递送及精准释放，从而提高治疗效果并减少非靶向副作用。
5. 蛋白质及多肽偶联
6. DMG-PEG2000-Mal 的马来酰亚胺末端可与蛋白质或多肽中的自由巯基共价结合，形成稳定的硫醚键。PEG 链段改善蛋白质的水溶性和体外稳定性，同时降低免疫反应和非特异性吸附。在抗体药物偶联、酶修饰或诊断探针设计中，DMG-PEG2000-Mal 提供了灵活的偶联策略和空间调控能力。
7. 生物传感器和成像应用
8. 在生物传感器或成像平台中，DMG-PEG2000-Mal 可用于将荧光染料、靶向配体或核酸探针固定在脂质基载体上。PEG 链段减少背景信号和非特异性结合，马来酰亚胺末端实现高选择性偶联，为传感器信号输出和高灵敏检测提供支持。在活细胞成像、荧光追踪或膜蛋白研究中具有重要作用。

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优势特点：

• 膜嵌入能力强：DMG 脂质尾部可稳定嵌入脂质体或细胞膜系统。
• PEG 提供水化屏障：PEG2000 链段提高水溶性并降低非特异性吸附。
• 高活性偶联位点：马来酰亚胺末端可与巯基分子特异性形成硫醚键。
• 空间柔性与可控性：PEG 链长度适中，可调节偶联分子与载体间的空间距离。
• 多功能平台：同时具备载体稳定化、功能化偶联和靶向修饰能力。

实际应用案例：

• 在靶向药物脂质体研究中，研究者使用 DMG-PEG2000-Mal 修饰脂质体表面，将巯基化抗体偶联至脂质体，实现特异性靶向肿瘤细胞，同时通过 PEG 链延长血液循环时间，提高药物递送效率。
• 在纳米颗粒成像实验中，将荧光标记分子通过马来酰亚胺末端连接到 DMG-PEG2000-Mal 修饰的脂质纳米颗粒上，实现载体在体内和细胞内的动态追踪。
• 在蛋白质功能化实验中，DMG-PEG2000-Mal 被用于连接酶或抗体的巯基，提高蛋白质的水溶性和稳定性，同时提供用于膜或纳米载体的固定位点。

综上所述，DMG-PEG2000-Mal 是一种高效、多功能的磷脂聚乙二醇衍生物，结合脂质膜嵌入能力、PEG 水化屏障和马来酰亚胺末端的高活性，为脂质载体功能化、靶向药物递送、蛋白质偶联及生物成像提供了可靠工具，在生命科学、纳米医学和药物递送研究中具有广泛应用潜力。